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  • 多肽新贵,订书肽——新的治疗方向
  • 本站编辑: 杭州肽佳生物科技有限公司发布日期:2021-02-26 12:30 浏览次数:

      生物体内的调节多是通过蛋白质和蛋白质间的相互作用来实现,目前主要的治疗剂类别有小分子和蛋白质治疗剂。想要设计一个能让蛋白质有效互相作用的小分子抑制剂相当困难,并且由于蛋白质治疗剂在细胞膜上扩散的能力不足,其细胞渗透性很差。普通的线性多肽不能穿过细胞膜也容易被水解。作为多肽的新贵订书肽——在医疗行业有着新的治疗方向

订书肽合成路线图.jpg

将操控多肽纳入医学治疗学的想法并不算新颖,但众所周知的是多肽并不稳定。一旦与来源蛋白质分离,多肽会趋向失去形状并被机体酶快速分解。但是订书肽就不一样,订书肽的合成与普通多肽合成的区别在于在固相合成肽链过程中引入两个含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后两个非天然氨基酸之间发生烯烃复分解反应环化构成稳定α-螺旋结构构象的全碳支架,进而合成订书肽。这种方法可以增加靶标亲和力,增加细胞渗透性。其最终产物是一个坚固、安定的螺旋状多肽,它能够穿透到细胞内部并长久维持形状直至发挥疗效。

   活性多肽通常都具有相对复杂的空间结构,如α-螺旋、β折叠等等。单纯的线性结构一般不具备生物活性,订书肽(Stapled Peptide)是利用不同的化学键将不同区域的片段折叠到一起从而形成带有多级结构的多肽,相比线性肽,它更加稳定,生物活性更好。在这些订书肽中,碳碳双键形成的订书肽更加容易进入细胞内,与其蛋白的结合更加紧密,能长期稳定的存在于胞内,这就使得该类多肽成为蛋白酶抑制剂的首选。

 经过实验积累,杭州肽佳生物作为多年的多肽定制合成厂家可以生产高品质的订书肽产品,也有部分订书肽现货。欢迎各位客户咨询。